پپتید و تزریقی پژوهشی · اینکرتین
Tirzepatide
تیرزپاتاید
Mounjaro · Zepbound
آگونیست دوگانهٔ GIP و GLP-1 است. قلم مجاز آن برای دیابت نوع ۲ و مدیریت وزن وجود دارد. ویال پژوهشی یا خوراکیِ فهرست‌شده همان قلم دارای زنجیرهٔ سرد نیست.
- CAS
- 2023788-19-2
- فرمول
- C225H348N48O68
- جرم مولی
- 4813.45 g/mol
- دسته
- پپتید و تزریقی پژوهشی
این پرچم‌ها چه می‌گویند
فراوردهٔ مجاز جداگانه دارد
برای این ماده فراوردهٔ پزشکیِ دارای پروانه در دستکم یک کشور وجود دارد. جنس فهرست پژوهشی همان فراورده، با همان کیفیت و همان مشاورهٔ دارویی، نیست.
نکته‌های پژوهشی همین نام
این نکته‌ها دوز، فاصلهٔ مصرف و روش استفاده نیستند. عددی که از برچسب یک فراوردهٔ مجاز یا از یک مقاله آمده به ویال پژوهشی تعمیم داده نمی‌شود.
- برچسب فراوردهٔ مجاز: آگونیست GIP و GLP-1 با دی‌اسید چرب C20 که اتصال به آلبومین و طولانی شدن حضور در خون را ممکن میکند. نیمه‌عمر حذف حدود ۵ روز و زیست‌فراهمی مطلق زیرجلدی ۸۰ درصد است.
- در برچسب فراوردهٔ چاقی، اتصال به آلبومین ۹۹ درصد و نیمه‌عمر حدود ۵ تا ۶ روز آمده است. غلظت پایدار فراوردهٔ مجاز پس از حدود ۴ هفته توصیف شده است.
- ویال پژوهشی یا خوراکیِ فهرست‌شده همان قلم دارای پروانه نیست. پلکان دوز برچسب اینجا بازنویسی نمی‌شود.
توالی
۳۹ ریشه بر پایهٔ توالی GIP، با دو Aib و انتهای C آمیدی. لیزین جایگاه ۲۰ یک اسید چرب C20 دارد که به آلبومین می‌چسبد.
نیمه‌عمر در پژوهش
حدود پنج روز. از ابتدا برای تزریق هفتگی طراحی شد.
هدف گزارش‌شده
گیرندهٔ GIP و گیرندهٔ GLP-1، با اثر قوی‌تر روی گیرندهٔ GIP.
مکانیسم، در حد مقاله
تیرزپاتاید گیرندهٔ هر دو هورمون اینکرتین را فعال میکند. در موش، کاهش وزن و دریافت غذا بیشتر از یک آگونیست انتخابی GLP-1 بود. سهم دقیق گیرندهٔ GIP در انسان هنوز محل بحث است.
چه چیزی واقعاً مطالعه شده
- SURMOUNT-1 (۲۵۳۹ بزرگسال بدون دیابت، ۷۲ هفته): میانگین کاهش وزن از ۱۵٪ تا ۲۰٫۹٪ در سه سطح دوز، در برابر ۳٫۱٪ با دارونما.
- SURMOUNT-5 (۷۵۱ بزرگسال بدون دیابت، مقایسهٔ مستقیم، ۷۲ هفته): میانگین کاهش وزن ۲۰٫۲٪ با تیرزپاتاید در برابر ۱۳٫۷٪ با سماگلوتاید.
- فاز ۱: عارضه‌های اصلی گوارشی (تهوع، استفراغ، اسهال) و وابسته به دوز بودند.
مقاله
Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity
New England Journal of Medicine · 2022
در ۷۲ هفته، هر سه سطح دوز کاهش وزنی بسیار بیشتر از دارونما داشتند.
کارآزمایی فاز ۳ تصادفی دوسوکور در چاقی
Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity
New England Journal of Medicine · 2025
در ۷۲ هفته، کاهش وزن و دور کمر با تیرزپاتاید بیشتر از سماگلوتاید بود.
کارآزمایی فاز ۳b، مقایسهٔ مستقیم با سماگلوتاید
LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept
Molecular Metabolism · 2018
مقالهٔ کشف دارو: فعال شدن هر دو گیرنده در سلول، کاهش وزن در موش و پروفایل مناسب برای تزریق هفتگی در انسان.
سلول، موش و فاز ۱ انسانی
نگهداری نمونهٔ آزمایشگاهی
فراوردهٔ مجاز طبق برگهٔ راهنمای خودش نگهداری می‌شود. ویال پژوهشی همان زنجیرهٔ نگهداری و کنترل کیفیت را ندارد.
مقاله‌های این صفحه با PubMed تطبیق داده شده‌اند. آخرین بازبینی:
سؤال‌های رایج
+Tirzepatide (تیرزپاتاید) چیست؟
آگونیست دوگانهٔ GIP و GLP-1 است. قلم مجاز آن برای دیابت نوع ۲ و مدیریت وزن وجود دارد. ویال پژوهشی یا خوراکیِ فهرست‌شده همان قلم دارای زنجیرهٔ سرد نیست.
+تیرزپاتاید چطور کار میکند؟
تیرزپاتاید گیرندهٔ هر دو هورمون اینکرتین را فعال میکند. در موش، کاهش وزن و دریافت غذا بیشتر از یک آگونیست انتخابی GLP-1 بود. سهم دقیق گیرندهٔ GIP در انسان هنوز محل بحث است.
+آیا تیرزپاتاید داروی مجاز است؟
برای این ماده فراوردهٔ پزشکیِ دارای پروانه در دستکم یک کشور وجود دارد. جنس فهرست پژوهشی همان فراورده، با همان کیفیت و همان مشاورهٔ دارویی، نیست. وضعیت ثبت آن در ایران را باید از سازمان غذا و دارو پرسید.
+خرید Tirzepatide؛ آیا پپتیدیار آن را می‌فروشد؟
قیمت و لینک خرید Tirzepatide روی پپتیدیار نیست. پرسش و اطلاعات فروش در تلگرام @manixsf است. دوز و روش مصرف نوشته نمی‌شود.